Нитроглицерин: описание препарата, свойства и фармакокинетика

Нитроглицерин — это синтетический сосудорасширяющий препарат, который активно используется в кардиологической практике. Препарата расширяет кровеносные сосуды (в частности сердечные артерии и сосудистые элементы головного мозга), расслабляет мускулатуру пищеварительной системы, желчевыводящих протоков и прочих органов. Работает средство за счет того, что относится к группе нитратов – оно способно высвобождать вещества, выступающие естественными релаксантами. Повышение концентрации таких медиаторов и приводит к тому, что гладкие мышечные волокна вен и сосудов расслабляются.

Состав препарата

Нитроглицерин – активно используемый в медицинской практике препарат, выпускаемый в различных фармакологических формах и разными компаниями. При этом в любом варианте, предлагаемом пациентам, активным компонентом остается одно и то же вещество – нитроглицерин (тринитрат глицерина) в различных концентрациях. Вспомогательные компоненты разнятся в зависимости от конкретной формы:

• таблетки для сублингвального применения (то есть, предназначенные для рассасывания под языком). В одной таблетке содержится 0,5 мг активного вещества, а выпускаются они в упаковках по 10, 20, 40, 80 штук. Вспомогательными компонентами выступают лактоза в форме моногидрата, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, повидон;
• масляный раствор нитроглицерина в капсулах с концентрацией 0,5 мг. Вспомогательные составляющие – подсолнечное масло и ионол. Оболочка состоит из медицинского желатина, глицерина, нипагина и красного красителя;
• спиртовой спрей под язык, рассчитанный на 200 доз, в каждой – по 400 мкг активного вещества. Вспомогательный компонент только один – этанол;
• концентрированный раствор для инъекций. Возможные концентрации нитроглицерина – 1, 5 и 10 мг на мл. Дополнительные ингредиенты – вода для инъекций, хлорид натрия, дигидрофосфат калия и декстроза.

Существуют и другие способы доставки препарата в организм, а именно специальные пленки, наклеивающиеся на десну, трансдермальная терапевтическая система, мазь и таблетки пролонгированного действия.

Где применяется тетраборат натрия

Тетраборат натрия, он же бура, надежное лекарство для ликвидации грибковых инфекций внутренних оболочек верхних дыхательных путей, полости рта, гортани, половых органов, мочевыводящих путей. Хорошо помогает при стоматите у детей, при опрелостях, пролежнях, можно применять для спринцевания влагалища.

Препарат выпускается в форме таблеток, порошка, а также в виде глицеринового раствора разной концентрации. Самый концентрированный вариант используется при грибковом поражении верхних дыхательных путей и слизистых оболочек, при опрелостях, пролежнях, тонзиллите, фарингите. Слабый раствор буры в глицерине при молочнице у беременных и кормящих эффективно борется с грибковой патологией.

Важно! Курс терапии препаратом не должен длиться больше 7 дней.

Механизм действия

• Если средство вводится внутривенно, получается добиться моментального снижения нагрузки на сердечную мышцу за счет того, что вены расширяются, и снижается давление в малом круге кровообращения. Это вызывает регрессию симптоматики отека легких, снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Головная боль при применении средства, о которой уже говорилось ранее, — это следствие расширения церебральных сосудов.
• При использовании подъязычных таблеток эффект на работе сердца отражается уже через 10-15 минут. В том случае, если средство используется долго и непрерывно, снижается эффективность его терапевтического эффекта, поэтому важно соблюдать интервал без применения нитратов на протяжении 8-12 часов.

Показания по применению

Существует ряд показаний к применению Нитроглицерина. Поводом для назначения этого медикамента может послужить наличие у пациента стенокардии, развившейся вследствие физической нагрузки или эмоционального перенапряжения. Средство используют для непродолжительной профилактики приступов заболевания. При других формах патологии препарат употребляется лишь для временного купирования симптомов.

В качестве экстренной доврачебной помощи Нитроглицерин применяют при терапии острого инфаркта миокарда (в том числе, в случае развития левожелудочковой недостаточности), отека легких, острого коронарного синдрома. Лечение медикаментом практикуют также при дискинезии пищевода или кишечника, желчных коликах, остром панкреатите, функциональной холецистопатии.

Показания к назначению нитроглицерина

Учитывая особенности воздействия препарата на организм человека, можно описать основные показания, в рамках которых целесообразно его применение:

• терапия приступов стенокардии (болезни сердца, которая заключается в сужении просветов сердечных сосудов и формировании кислородного голодания органа), а также их профилактика;
• в отдельных случаях препарат может быть применен как средство для снятия спазма гладкой мускулатуры при нарушении проходимости желчевыводящих путей и при эмболии сетчатки глаза;
• средство может применяться как препарат первой помощи при гипертоническом кризе, то есть при высоком давлении, которое сформировалось резко.

Это интересно: Ацикловир при ячмене на глазу: инструкция и рекомендации по применению, эффективность, аналоги и отзывы

Форма выпуска

Таб. 500 мкг: 20 или 40 шт.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.

глицерил тринитрат (нитрогрицерин) 500 мкг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Способ применения и дозировка

Как известно, Нитроглицерин имеет несколько форм выпуска, которые по действию фактически ничем не отличаются друг от друга. Способ применения основных форм медикамента является пероральным, однако, в практике врачей скорой помощи с целью реанимирования больного вследствие инфаркта или сердечной недостаточности могут быть назначены внутривенные инъекции конкретным препаратом. Что касается более конкретных инструкций, то эти сведения системно приведены ниже с учетом формы выпуска лекарства.

Как принимать в таблетках

Нитроглицерин чаще встречается в таблетированной форме, в пластинках по 10-40 таблеток, каждая из которых имеет дозировку в 0,5 миллиграмм. Для взрослого человека необходимо принимать препарат в объеме одной таблетки, которую нужно класть под язык и ждать ее рассасывания. Таблетки не следует глотать, они сами должны раствориться и всосаться в кровь через подъязычные железы.

Принимать медикамент нужно сразу же при появлении первых симптомов стенокардии. Если после приема первой таблетки боль в сердце не прошла через 5-10 минут, допускается прием еще 0,5 миллиграмм препарата. При этом максимальная дневная доза не должна превышать шести таблеток в течение суток.

Использование раствора

Раствор нитроглицерина может быть использован как в качестве средства для перорального употребления, так и в виде раствора для установки внутривенных систем. В первом случае необходимо на кусочек сахара нанести не более четырех капель медикамента, после чего рассосать грудку сахара, положив ее под язык. Суточная доза препарата составляет не более 16 капель.

Раствор нитроглицерина в ампулах применяют для создания составов для внутривенного введения. Чтобы приготовить инфузионный раствор, который должен иметь концентрацию 100 миллиграмм на миллилитр, требуется смешать 20 миллиграмм нитроглицерина, 200 миллилитров 9%-ного раствора натрия хлорида и 5%-ный раствор глюкозы для получения нужной концентрации.

Спрей

Для применения описываемого медикамента в форме спрея требуется открыть рот и посредством нажатия на клапан ввести в подъязычную область двойную дозу препарата. При отсутствии желаемого эффекта допускается введение еще одной дозы, но не более трех нажатий в течение 15 минут. Введя лекарство нужно задержать дыхание на несколько секунд, и только через полминуты дыхание можно восстановить.

Здоровье феникса

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер— ЛС-000605

Торговое название — Нитроглицерин

Международное непатентованное название— нитроглицерин

Лекарственная форма— концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав Активное вещество: 1 мл раствора содержит активного вещества нитроглицерина 1 мг Вспомогательные вещества: декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций

ОПИСАНИЕ Прозрачная, бесцветная жидкость.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Вазодилатирующее средство, нитрат.

КОД АТХ: С01DА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения — 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) — черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) — не следует использовать другие растворители — до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле. Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.

Схема дозировки и рекомендуемые концентрации

1,0 мл = 20 каплям Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит. Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано! В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии: 1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в 2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в 3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина. Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы иили одновременным приемом валидола. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено. На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения «лежа» или «сидя», а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

ФОРМА ВЫПУСКА Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул — в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ 3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК По рецепту.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Source: medi.ru

Передозировка и побочные эффекты

Препараты нитроглицерина оказывают на организм мощное действие, и в связи с его особенностями могут провоцировать ряд побочных эффектов, в частности:

• головная боль;
• появление шума в ушах;
• покраснение кожи лица и верхних частей тела;
• резкое снижение давления, что особенно вероятно при вертикальном положении;
• сухость во рту, тошнота и рвота;
• боль в области живота;
• побочные эффекты со стороны нервной системы в виде тревожности, заторможенности, отсутствия четкости зрения и головокружения обычно формируются или в самом начале курса терапии, или в случае передозировки.

Это интересно: Что значит видеть во сне веник и совок в руках? Мести мусор дома или на улице и все толкования!

Ситуация передозировки данным препаратом возможна, и возникает она при несоблюдении рекомендаций врача касательно количества и периодичности использования лекарства. Симптоматика передозировки выглядит следующим образом: сильное падение давления, боль в голове, чувство жара по телу, рвота. Если принятая доза была слишком большой, то возможно тяжелое отравление, которое проявляется сильными коликами, рвотой, кровавыми примесями в жидком стуле, замедлением дыхания и снижением частоты сердечных сокращений с аритмией. Подобные ситуации требуют срочной врачебной помощи.

Применение при высоком артериальном давлении

Одним из часто проявляющихся побочных эффектов является снижение (в том числе резкое) артериального давления. При резком снижении АД при переходе пациента из вертикального положения в горизонтальное, принятии алкогольных напитков, выполнении физических упражнений, а также в жару возможно проявление головокружения.

Принимать нитроглицерин при повышенном давлении допускается с возможной коррекцией дозировок и под наблюдением врача. В период лечения важно обратить внимание на ограничения. При неправильном приеме вероятна сердечная недостаточность (при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.

Противопоказания к лечению

Запрещено использовать Нитроглицерин в любой из форм его выпуска в случае наличия у пациента следующих противопоказаний:

• состояние внезапной сердечно-сосудистой недостаточности с угрозой смерти, то есть коллапс;
• возраст пациента до 18-ти лет;
• тяжелая форма артериальной гипотензии;
• перикардит;
• состояние сдавления полостей сердца из-за накопления жидкости между листками перикарда;
• сердечная недостаточность в хронической форме при низком давлении;
• стеноз клапанов сердца;
• состояния, связанные с повышением давления внутри черепа;
• повышенная чувствительность к компонентам состава препарата.

Также стоит учитывать, что алкоголь и Нитроглицерин – это абсолютно несовместимые вещи, и такое сочетание категорически запрещено.

Побочные реакции

Раствор глицерина может стать причиной проявления побочной реакций.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на препарат скачком вниз артериального давления, проявлением головокружения и гиперемией кожи, жаром, головной болью или же тахикардией.

Проявления побочных реакций в пищеварительной системе выражается такими симптомами, как тошнота, боли в животе, сухость в полости рта, рвота.

Центральная нервная система может отреагировать в основном по причине передозировки, проявляется это заторможенностью, выражением психотических реакций, дизориентацией.

В более редких случаях наблюдаются аллергический дерматит, зуд, нечеткость зрения, различные высыпания на коже, гипотермия, слабость.

Отзывы

Ирина: Моя мама страдала от стенокардии, и именно это препарат принимала по назначению врача при возникающих болях. Помогает очень быстро.

Анатолий: Известный, действенный и проверенный препарат с активным действием. Спас немало жизней.

Вика: Средство довольно опасное, если не знать, как и когда его применять. Но после рекомендации врача я стала его использовать и чувствую себя прекрасно!

Сможет ли нитроглицерин вылечить от стенокардии?

В любом случае принимать нитроглицерин нужно только после консультации с лечащим врачом. Если препарат назначили, он должен быть всегда с человеком, страдающим от стенокардии.

Рассчитывать только на лекарственные препараты нельзя. Большую роль играют нормализация образа жизни, упорядочение режима труда и отдыха, устранение физической и психоэмоциональной нагрузки, отказ от курения, диета, нормализация сна.

Почти все взрослые знают от чего помогает нитроглицерин. Если возникла боль за грудиной, надо положить таблеточку под язык и, конечно не мгновенно, но достаточно быстро, болевые ощущения пройдут. Хорошо, когда это происходит именно так.

Однако, что делать если нитроглицерин не помогает, сколько таблеток можно принимать без опаски и существуют ли у этого лекарства побочные эффекты? Большинство людей, даже часто испытывающих боли в области сердца, затрудняются ответить на эти вопросы.

Форма производства и состав

• Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
• Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
• Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;

Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.

Совместимость с другими медпрепаратами

• Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
• Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
• Гепарин. Снижает действенность;
• Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
• Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
• Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.