Первая помощь и лечение при передозировке Анаприлином

Анаприлин – лекарство для нормализации работы кровеносной системы, используемое, в том числе и для быстрого купирования приступов панической атаки.

loading…

Препарат продается в свободном доступе по аптекам по низкой цене. Широкое распространение Анаприлина в терапии связано с его доступностью, высокой результативностью и быстрой эффективностью.

Действие бета-адреноблокаторов

В настоящее время бета-адреноблокаторы заняли прочное место в терапии гипертонической болезни, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Клинические данные доказывают, что применение данной группы лекарственных средств снижает риск развития осложнений и летального исхода, уменьшает потребность в госпитализации. Анаприлин является представителем бета-адреноблокаторов.

Препараты группы блокируют чувствительность специфических адренорецепторов (бета-1, бета-2, бета-3), которые располагаются в сердце, почках, системных артериях, бронхах, жировой ткани и т. д. Неселективные бета-блокаторы воздействуют на бета-1 и бета-2 адренорецепторы, некоторые еще и на бета-3. Селективные – исключительно на бета-1 адренорецепторы. Анаприлин относится к представителям неселективного (неизбирательного) действия.

Блокировка чувствительности рецепторов проявляется ослаблением физиологических и патофизиологических эффектов норадреналина и адреналина. Результат следующий:

• уменьшение силы и частоты сокращений сердечной мышцы;
• удлинение времени расслабления сердца (периода диастолы);
• снижение возбудимости миокарда;
• предотвращение гибели клеток сердечной мышцы;
• снижение выработки ренина в почках;
• расслабление сосудистых стенок за счет увеличения выработки простациклина;
• уменьшение уровня кровяного давления (нижнего и верхнего).

Фармакологические свойства

Активный компонент пропранолол угнетает β-1 и β-2 адренорецепторы и тем самым оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Он также уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, сердечный выброс и снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Помимо этого, пропранолол увеличивает периферическое сопротивление сосудов и снижает артериальное давление. С помощью блокады β-2 рецепторов повышается тонус бронхов, сокращение матки усиливается, что благотворно влияет на послеродовые или послеоперационные кровотечения и улучшает моторную и секреторную функции системы пищеварения.

Данный лекарственный препарат быстро поступает в кровь. Этап полувыведения пропранолола составляет 3–5 часов, а при длительном применении может достигнуть 12 часов. Почки являются ответственным органом за выход пропранолола. Вещество выводится в виде метаболитов (около 90%) и примерно 1% остается в изначальном виде.

Фармакодинамика

Пропранолол является неселективным β-адреноблокатором, обладающим антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием. Благодаря неселективному блокированию β-адренорецепторов (75% – β1- и 25% – β2-адренорецепторов) уменьшается образование циклического аденозинмонофосфата (стимулированное катехоламинами) из аденозинтрифосфата.

В начале терапии общее периферическое сосудистое сопротивление на протяжении 24 часов увеличивается (связано с реципрокным возрастанием активности α-адренорецепторов и устранением стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры). Спустя 1–3 дня этот показатель возвращается к исходному, а при длительном лечении – снижается.

Механизм действия Анаприлина:

• антиангинальное действие: связано со снижением потребности миокарда в кислороде (благодаря отрицательному хроно- и инотропному эффектам). За счет уменьшения числа сердечных сокращений происходит удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков сердца служит причиной увеличения потребности в кислороде, в особенности у больных с хронической сердечной недостаточностью;
• антигипертензивное действие: связано со снижением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления усиление их активности не наблюдается) и влиянием на центральную нервную систему. Стабилизация антигипертензивного действия происходит к концу двухнедельного курсового применения;
• антиаритмическое действие: связано с устранением аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата), замедлением атриовентрикулярного проведения и снижением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетение проведения импульсов наблюдается главным образом в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях. Согласно классификации антиаритмических препаратов, относится к лекарственным средствам II группы.

Основные эффекты Анаприлина:

• предупреждение развития мигрени сосудистого генеза (связано со снижением выраженности расширения церебральных артерий из-за β-адреноблокады сосудистых рецепторов, снижением адгезивности тромбоцитов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, уменьшением секреции ренина и стимуляцией поступления кислорода в ткани);
• уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктной летальности (происходит благодаря антиаритмическому действию из-за снижения потребности миокарда в кислороде);
• увеличение тонуса бронхов;
• уменьшение тремора (связано главным образом с блокадой периферических β2-адренорецепторов);
• усиление сокращения матки (спонтанные либо связанные с применением лекарственных средств, стимулирующих миометрий);
• повышение атерогенных свойств крови.

Фармакокинетика

Пропранолол при приеме внутрь всасывается быстро и в достаточно полном объеме (90%), из организма выводится с относительно высокой скоростью. Биологическая доступность после перорального приема составляет 30–40% (связано с эффектом первичного прохождения через печень, микросомальным окислением), этот показатель при длительной терапии увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Величина биодоступности определяется характером пищи и интенсивностью печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – от 1 до 1,5 часов. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, сердце, почках.

Пропранолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Объем распределения находится в диапазоне от 3 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 90–95%.

Метаболизируется пропранолол тремя путями – ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием, глюкуронированием в печени (в т. ч. при участии изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, СУР2С19). Попадает с желчью в кишечник, где деглюкуронируется и реабсорбируется, в связи с чем период полувыведения при курсовом приеме может удлиняться до 12 часов.

При нарушениях почечной/печеночной функции и у пациентов пожилого возраста плазменная концентрация препарата в крови увеличивается, период полувыведения – удлиняется.

Основной путь выведения – почки (около 90%), в неизмененном виде выводится до 1%. Период полувыведения составляет 3–5 часов. При гемодиализе не удаляется.

Состав и форма выпуска Анаприлина

Активным веществом препарата является пропранолол, его концентрация в таблетках – 10 мг и 40 мг. Анаприлин представлен плоскоцилиндрическими белыми таблетками, фасуется в блистеры по 10 шт. Упаковка лекарства содержит 1,3 или 5 блистеров. Кроме основного действующего вещества, Анаприлин содержит в составе картофельный крахмал, тальк, кальция стеарат и молочный сахар.

Разработана и инъекционная форма лекарственного средства. Ее используют для купирования приступов стенокардии и нарушений сердечного ритма. Вводят раствор в вену (в 1 ампуле 2,5 мг действующего вещества). Для снижения внутриглазного давления используют Анаприлин в форме глазных капель.

Химическая формула пропранолола

Первая помощь

После выведения по возможности остатков Анаприлина, пострадавшему дают любой хороший абсорбент. Конечно, домашней помощью обойтись нельзя, требуется врачебная консультация. Врач уже проведет полное, тщательное обследование, чтобы выяснить масштаб произошедшего отравления и какие последствия оно потом может дать.

Первая помощь:

1. Вызвать «Скорую»;
2. Сначала дать выпить литр обычной, теплой воды, главное, чтобы выпил быстро, большими глотками 2-5 минут;
3. Спровоцировать рвоту (поможет обычное надавливание, сделанное в глубине языка, его корня);
4. Дать сорбент, подойдет любой, чаще это активированный уголь из расчета 1 таблетка = 1кг фактического веса у пострадавшего, 5 таблеток = однократное применение;
5. Уложить больного, следом накрыть его теплее, к ногам обязательно прикладывается грелка;
6. Осталось дождаться врачей.

Фармакокинетика

Пропранолол является жирорастворимым веществом, благодаря чему практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После попадания в печень вещество подвергается процессу переработки, только четверть полученной дозировки оказывается в системном кровотоке. Интенсивность и длительность переработки зависит от особенностей организма человека, поэтому дозировка лекарственного средства подбирается индивидуально.

Важно! Биодоступность Анаприлина увеличивается при длительном курсе лечения и приеме препарата во время еды.

Значительная часть лекарственного средства выводится почечным аппаратом. Если говорить о непосредственном приеме Анаприлина при высоком давлении, стоит отметить его длительное гипотензивное действие. Это позволяет принимать препарат не чаще двух раз в день. Существуют аналоги Анаприлина длительного действия, которые позволяют удерживать давление в норме на протяжении суток. Их же принимают и при высоком пульсе, вызванном физическими нагрузками.

Показания и противопоказания

Таблетки от давления Анаприлин рекомендуют также использовать в комплексной терапии при следующих патологиях:

Советуем вам почитать:

Капли от гипертонии

• гипертиреозе;
• мигрени;
• расстройствах вегетативной нервной системы;
• стенокардии;
• ишемической болезни сердца;
• кардиомиопатии;
• наджелудочковой тахикардии;
• фибрилляции и трепетании предсердий;
• нарушениях сердечного ритма различного происхождения;
• фиброзе и циррозе печени;
• слабости родовой деятельности;
• боли в области сердца.

От повышенного давления Анаприлин не используется при наличии гиперчувствительности к действующему веществу, атриовентрикулярной блокаде 2–3 ст., синоатриальной блокаде, синдроме слабости синусового узла, при низком давлении и частоте пульса менее 55 ударов в минуту.

И также препарат не рекомендуется принимать на фоне острой сердечной недостаточности, острой формы инфаркта миокарда, болезни Рейно, бронхиальной астмы, аллергического насморка, сахарного диабета. Принимать Анаприлин при повышенном давлении в период вынашивания ребенка запрещено.

Характеристика препарата

В основе у препарата пропранолол, это вещество, признанное учеными как эффективный бета-блокатор. Применение Анаприлина – неселективное, он лучше работает «в команде», когда лечение комплексное. Таблетки способны блокировать внутренние адренорецепторы организма, снижая так их чувствительность к поступающему адреналину, которые сам вырабатывается другими внутренними железами.

Так препарат способен изолировать человека от влияния адреналина, количество которого резко повышают любые волнения или стресс. Тогда несмотря на избыточное количество, он не может потом влиять на работу, состояние нервных клеток. Анаприлин не успокоительное, не седативный препарат, он не может напрямую блокировать саму выработку адреналина, только защищает от него органы. Из таблеток активные вещества усваиваются буквально через 10-12 минут, а максимума в своей эффективности препарат достигает где-то спустя 1-1,5 часа. Длительность воздействия – 5 часов.

Едва покинув пределы желудка, активные компоненты начинают взаимодействие с курсирующими клетками крови, плазмой, так лекарство быстрее распространяется. Поэтому блокировка после всасывания практически мгновенная.

1. Антиаритмическое – помогает безопасно регулировать нарушенные сердечные ритмы, постепенно уменьшая последствия возбудимости;
2. Антиангиальное – постепенно уменьшает частоту с силой происходящих сердечных сокращений, тогда сердце уже не требует повышенной дозы от кислорода;
3. Гипотензивное – способен уменьшить фактический сердечный выброс, снижая его до безопасного, среднего состояние. Это снижает и АД.

Если немного увеличивать дозу, лекарство работает как быстрый седативный препарат, также уменьшает раздражительность, способен вызвать сонливость, снимает и приступы паники, когда крайне трудно вернуть контроль над самочувствием, телом. Анаприлин стараются назначать осторожно, регулируя дозировку, особенно людям, которые вынуждены уделять повышенное внимание своей работе (водителям, педагогам, особенно хирургам, крановщикам).

Показания к применению:

1. ИБС (краткое от ишемической болезни у сердца);
2. Страдающим стенокардией;
3. Имеющим гипертонию;
4. У кого мерцательная аритмия;
5. При инфаркте миокарда;
6. При гипертрофической кардиопатии;
7. Стенозе митрального клапана.

Как видно, «область работы» препарата – сердце, окружающие его сосуды, поэтому и относиться к принятию, назначению препарата нужно крайне серьезно.

Форма выпуска для Анаприлина – таблетки, закрытые в отдельные блистеры, где их ровно по 10 штук.

Как принимать при повышенном давлении

Таблетки рекомендуют пить во время приема пищи или за полчаса до него, не разжевывая и не раскусывая, запивая достаточным количеством воды. Начальная дозировка – по 10 мг дважды в день (утром и вечером). Если пациент хорошо переносит лекарственное средство, дозировку можно постепенно увеличивать для достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимально позволенная доза в сутки – 320 мг действующего вещества. Если в сутки назначают более 80 мг препарата, рекомендуют уже разбивать суточную дозу не на два, а четыре приема. Курс лечения длится 21–28 дней, в индивидуальных случаях его продлевают. Для профилактики синдрома отмены снижать дозировку препарата необходимо постепенно. Повторный курс – через 2 месяца. Перед каждым приемом лекарства специалисты рекомендуют измерять показатели АД, чтоб быть уверенным в том, что эффект Анаприлина сохраняется.

Лечение гипотензивными препаратами требует ежедневного контроля АД

Анаприлин не только снижает давление, но и помогает понизить показатели пульса. При тахикардии назначают внутрь по 20 мг препарата трижды в сутки. В индивидуальном порядке дозировку можно увеличить до 120 мг, разделенных на три приема. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Важно! Гипертоники должны помнить, что Анаприлин сбивает давление медленно, поэтому купировать приступ гипертонического криза лекарство не поможет. В таких случаях необходимо принять таблетки неотложной помощи (Каптоприл, Физиотенз и т. д.).

Побочные эффекты

Неселективные бета-адреноблокаторы имеют более широкий перечень возможных побочных эффектов, по сравнению с препаратами селективного действия. В некоторых случаях возможно развитие атриовентрикулярной блокады, понижение частоты сердечных сокращений, спазм бронхов, слабость в мышцах, боли в области желудка, появление чувства постоянной усталости.

Реже возникают следующие состояния:

• цефалгия;
• нарушение сна;
• кошмарные сновидения;
• депрессивные состояния;
• изменение чувствительности кожных покровов;
• приступы тошноты;
• понос или, наоборот, запор;
• обострение псориаза;
• приступы критического снижения или повышения сахара в крови (у пациентов с диабетом 1 типа);
• нарушение остроты зрения;
• спазм периферических артерий.

Особые рекомендации и лекарственное взаимодействие

Если пациент болеет сахарным диабетом, дозировка и схема лечения Анаприлином, подобранные лечащим врачом, должны соблюдаться неукоснительно. Ежедневно следует контролировать показатели сахара в крови (в домашних условиях замеры гликемии проводятся при помощи портативного глюкометра). Резко отказываться от приема Анаприлина запрещено, поскольку это может спровоцировать приступ ишемической болезни сердца. «Выход» из терапии также нужно обсудить со специалистами.

Лечение повышенного давления на фоне феохромоцитомы бета-адреноблокаторами комбинируется с приемом альфа-адреноблокаторов. Такое сочетание необходимо для достижения желательного терапевтического эффекта. На фоне хронических патологий почечного аппарата дозировка и кратность приема таблеток подбирается индивидуально.

Лечение Анаприлином позволяет управлять транспортными средствами и другими подобными механизмами, поскольку лекарственное средство не оказывает влияния на концентрацию внимания, память и психомоторные функции. В период кормления грудью таблетки следует принимать только по назначению врача и с условием строгого соблюдения подобранной дозировки.

Особенности лекарственного взаимодействия Анаприлина с препаратами других групп выглядит следующим образом:

• запрещено комбинировать с антипсихотическими средствами и транквилизаторами;
• на фоне терапии Анаприлином не следует проводить наркоз эфиром или хлороформом;
• на фоне лечения не стоит вводить в вену Верапамил и Дилтиазем;
• Резерпин, Гидрохлортиазид, Гидралазин усиливают гипотензивное действие пропранолола;
• лечение Анаприлином уменьшает эффект от приема противоаллергических препаратов;
• усиливает действие тиреостатиков и утеротоников;
• осторожно комбинировать с приемом средств для снижения уровня сахара в крови.

Важно! Сочетание Анаприлина с этанолом и спиртсодержащими напитками строго запрещается! Результатом может стать резкое падение артериального давления ниже нормы.

Последствия, нужная профилактика

Порой отравление или передозировка Анаприлином оставляют последствия и довольно серьезные. Особенно, если лекарство было принято бесконтрольно, или сочеталось как-то с алкоголем (неважно, алкоголь был выпит сначала или Анаприлин, главное они потом встретились уже внутри организма). Тогда вполне вероятно развитие опасного, токсического поражения у сердечной мышцы, иногда интоксикация приводит даже к смерти.

Множество таблеток от одного Анаприлина могут быстро снижать АД, результат – коллапс сосудов с последующими нарушениями в работе мозга, органов, самого сердца.

Лучшей профилактикой станет лишь лечение Анаприлином при соблюдении предписанной врачом дозировки. Нельзя самостоятельно высчитывать дозировку или частоту применения, ведь малейшая ошибка в состоянии привести к быстрому развитию отравления.

Сама передозировка конечно явление редкое, но случающееся. Врачам нравится препарат, ведь он быстрый, эффективный, вполне дешевый, значит доступен многим пациентам. Но также он крайне серьезное лекарство, требующее внимательности.

Симптомы передозировки

Несоблюдение дозировки лекарственного средства или его неконтролируемый прием на фоне нормального АД чревато отравлением организма и развитием симптомов передозировки. Пациенты жалуются на посинение кожных покровов, боль в области сердца, появление судорог, одышку.

Врачи диагностируют появление брадикардии (замедление частоты сердечных сокращений), критическое снижение АД, признаки сердечной недостаточности. Оказание помощи заключается в немедленном промывании желудка, приеме активированного угля и других сорбентов. На фоне стойкой брадикардии вводят атропин (медленно в вену) и бета-адреностимуляторы (Изадрин). Гемодиализ не используется, поскольку препарат не выводится во время проведения процедуры.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима в ряде случаев:

• пострадала беременная женщина, ребенок или пожилой человек;
• АД фиксируется на отметке ниже 80/50 мм рт. ст.;
• отмечается брадикардия менее 50 уд/мин;
• пострадавший находится в состоянии угнетенного сознания, недоступен контакту или доступен частично;
• развилась резкая одышка, удушье при незначительной нагрузке или в покое;
• отмечаются перебои в работе сердца.

После оказания неотложной помощи, в зависимости от тяжести состояния, пострадавший госпитализируется в кардиологическое или реанимационное отделение стационара, где получает специфическую терапию:

• м-холинолитики для устранения нарушений атриовентрикулярной проводимости (Атропин);
• β-адреномиметики, устраняющие бронхоспазм, брадикардию, гипотонию (Изопреналин, Изадрин);
• седативные препараты для снятия тревоги, чувства страха (Диазепам, Лоразепам);
• кардиотонические препараты, увеличивающие силу сокращения сердца, при развитии сердечной недостаточности (Добутамин, Допамин, Эпинефрин);
• при развитии желудочковой экстрасистолии – Лидокаин;
• постановка временного электрокардиостимулятора в случае необходимости.

Аналоги

Сюда включают перечень препаратов, которые имеют аналогичное действующее вещество в составе – пропранолол. Аналогами Анаприлина являются:

• Обзидан;
• Пропранолол;
• Нолотен;
• Стобетин;
• Индерал;
• Пропамин и др.